
【包装规格】:100毫克/胶囊60胶囊/瓶乌兰察布橱柜台面胶
【计价单位】:瓶
【生产厂】:BlueprintMedicinesCorporation
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【商品名】:Gavreto
【药品名】:pralsetinib(普拉西替尼)
普拉西替尼(Pralsetinib)适应症和用途GAVRETO是种激酶抑制剂,可通过FDA批准的试验检测到乌兰察布橱柜台面胶,用于疗转染(RET)融阳非小细胞肺(NSCLC)期间转移重排的成年患者。
根据总体反应率和反应持续时间,该适应症在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于对临床益处的确证试验的验证和描述。
普拉西替尼(Pralsetinib)剂量和给药根据RETgene融物的存在,选择接受GAVRETO疗的患者。
成人的荐剂量是每天次空腹口服400毫克(服用GAVRETO之前至少2小时和之后至少1小时不进食)。
普拉西替尼(Pralsetinib)作用机理Pralsetinib是野生型RET和致RET融蛋白(CCDC6-RET)以及突变(RETV804L,RETV804M和RETM918T)的激酶抑制剂,其抑制作用大半浓度(IC50s)小于0.5nM。在纯化的酶分析中,帕拉西替尼以较的浓度抑制了DDR1,TRKC,FLT3,JAK1-2,TRKA,VEGFR2,PDGFRb和FGFR1,而Cmax在临床上仍可实现。在细胞分析中,帕拉西替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2,FGFR2和JAK2低14、40和12倍。
某些RET融蛋白和激活点突变可通过致下游细胞增殖失控的下游信号通路过度激活来驱动致瘤潜力。Pralsetinib在具有致RET融或突变的培养细胞和动物植入模型中表现出抗活,包括KIF5B-RET,CCDC6-RET,RETM918T,RETC634W,RETV804E,RETV804L和RETV804M。此外,普拉西替尼可延长颅内植入表达KIF5B-RET或CCDC6-RET模型的小鼠的存活率。
普拉西替尼(Pralsetinib)禁忌症普拉西替尼(Pralsetinib)警告和注意事项1.间质肺(ILD)/肺:对1或2反应暂停GAVRETO直至消退,然后以减量剂量恢复。对于ILD/肺,终止;对于3或4反应,终止。
2.压:压患者请勿启动GAVRETO。启动GAVRETO之前先优化压(BP)。1周后监测压,至少在以后每月监测次,并进行临床检查。根据严重程度停用,泡沫板橡塑板专用胶减少剂量或终止GAVRETO。
3.肝毒:在开始GAVRETO之前,应在开始的3个月中每2周监测ALT和AST,此后每月监测次,并进行临床检查。根据严重程度停用,减少剂量或终止GAVRETO。
4.出事件:严重出或危及生命的患者,应停用GAVRETO。
5.伤口受损的风险:在择期手术前至少5天停用GAVRETO。大手术后至伤口充分前,至少2周不要服用。解决伤口并发症后恢复GAVRETO的安全尚未建立。
6.胚胎-胎儿毒:可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌胎儿乌兰察布橱柜台面胶,并使用有的非激素避孕法。
普拉西替尼(Pralsetinib)不良反应常见的不良反应(≥25%)是疲劳,便秘,肌肉骨骼疼痛和压。常见的3-4实验室异常(≥2%)是淋巴细胞减少,中粒细胞减少,磷酸盐减少,红蛋白减少,钠减少,钙减少(校正)和丙氨酸转氨酶(ALT)增加。
普拉西替尼(Pralsetinib)药物相互作用1.强CYP3A抑制剂:避同时给药。
2.P-gp与强CYP3A抑制剂用:避共同给药。如果法避共同给药,减低GAVRETO的剂量。
3.强CYP3A诱剂:避共同给药。如果不能避共同给药,请增加GAVRETO的剂量。
普拉西替尼(Pralsetinib)在特定人群中使用哺期:建议不要母喂养。
普拉西替尼(Pralsetinib)包装供应/存储和处理式普拉西替尼(Pralsetinib)100毫克,淡蓝,不透明,立即释放的羟丙基甲基纤维素(HPMC)硬胶囊,胶囊壳上印有“BLU-667”,胶囊壳盖上印有“100mg”,如下:
•每瓶60粒(NDC72064-210-60)。
•每瓶90粒(NDC72064-210-90)。
•瓶装120胶囊(NDC72064-210-12)。
存放在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间进行偏移[请参阅USP控制的室温]。潮。
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